栓剂系指原料药物与适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、融化或溶解并与分泌液相混合，逐渐释放药物产生局部或全身作用。

栓剂古称“坐药”或“塞药”，是中药传统剂型之一，在 《史记·仓公列传》、 《伤寒论》、 《肘后备急方》、《千金方》、《本草纲目》中均有栓剂的应有记载。

栓剂按施用腔道不同分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。按作用性质分为局部作用栓（甘油栓、化痔栓、克霉唑栓等）和全身作用栓（对乙酰氨基酚栓、吲哚美辛栓等）。按制备工艺和释药特点分为普通栓和新型栓（双层栓、中空栓、微囊栓、渗透泵栓、泡腾栓等）。

直肠栓中药物的吸收途径主要有三条：①经门肝系统：通过直肠上静脉进入肝脏，经肝脏代谢等作用（首关效应）再进入体循环；②不经门肝系统：通过直肠中、下静脉和肛管静脉直接进入体循环，从而绕过肝脏，药物免受肝脏的首关效应，使血液中药物浓度提高；③经淋巴系统：通过直肠淋巴系统，经胸导管直接进入体循环。当栓剂塞入距肛门口约6cm时，其吸收途径主要是经门肝系统，则大部分药物要经过肝脏首关效应后才能发挥作用，从而使药物制剂的疗效降低。当栓剂塞入距肛门口约2cm时，其吸收途径主要是不经门肝系统，吸收时可以有50%-75%的药物直接进入体循环，避免肝脏首过效应。

使用栓剂前应排空大小便，洗净双手，除去栓剂外封物（若发现栓剂软化变形，则应在除去外封物前置冰箱（2-10℃）冷却片刻，使其变硬）；借助助推器或戴指套操作，缓慢将栓剂塞入腔道。

昆明卫生职业学院

                                            药学院 药剂教研室

2020年7月28日 

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